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盐酸法舒地尔药代动力学
日期：2024-08-23 12:14
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摘要：
吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时，血中浓度， 自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。分布：给药后迅速向组织转移，**在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢：本品给药后，80%为未变化的原形**和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6种，在猴中产生5种。排泄：大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1%，6.4%，38.4%。血浆蛋白结合率：本品血浆蛋白的结合率在体外约80%，在体内约34%一62%。动物实验表明，本品可通过胎盘，并向乳汁转移。 在健康人体实验，以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg，静脉内持续给药时，给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及*高血药浓度，伴随给药量增大而增加。给蛛网膜下腔出血的术后病人静脉内点滴30mg/次，其血浆中**浓度的演变与健康人未见大的差别。
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