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盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型**
日期：2024-08-24 10:27
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摘要：
盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型**，它的分子结构为5-异喹啉磺酰胺衍生物，为RHO激酶抑制物，通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低内皮细胞的张力，改善脑组织微循环，不产生和加重脑的盗血，同时可拮**性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生。
盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的*终阶段，肌球蛋白轻链磷酸化，来扩张血管，抑制血管痉挛。 急性毒性：小鼠、大鼠口服给药的LD50分别为：小鼠雄性为273.9 mg/kg；雌性为277.3 mg/kg；大鼠雄性为335 mg/kg；雌性为348 mg/kg。小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg/kg。亚急性毒性：以大鼠、猴静脉内给药1个月，无毒性剂量为：大鼠12.5mg/kg，猴3.125mg/kg。慢性毒性：以大鼠、猴静脉内给药6个月，无毒性剂量为：大鼠9mg/kg，猴3.125mg/kg。致突变性实验：**回复突变实验及啮齿类动物微核试验均为阴性。哺乳类细胞染色体试验证明在体内无致突变性。 生殖毒性试验：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和发育的毒性研究，剂量分别为1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。结果证明：25mg/kg剂量组引起妊娠前及妊娠初期的黄体数和着床数降低；40mg/kg剂量组能轻度抑制次生代仔的体重增加，但无致畸作用，对其它生殖能力和次生代仔的各项观察指标均无影响。