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盐酸法舒地尔毒理研究
日期：2024-08-24 09:50
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摘要：
1. 重复给药毒性
大鼠、猴分别静脉内给药6个月，主要毒性表现为自主活动减少、腹卧位。本品的毒性靶器官为肾脏，可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质水肿等。无毒剂量大鼠为9mg/kg，猴为3.125mg/kg(以mg/㎡计分别相当于人临床*大剂量的1和0.69倍)。
2. 遗传毒性
**回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体畸变试验未发现致突变作用.。
3. 生殖毒性
对大鼠亲代动物的无毒剂量为6.25mg/kg；对子代无毒剂量为8mg/kg。
【药代动力学】
1. 健康**单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形**浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形**及其代谢产物为给药剂量的67%。
2. 在蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，1日3次，共14日的血浆中浓度变化，与健康**类似。
尊敬的客户：
您好，本企业坚持以品质立业，以诚信守业，以更坚定的步伐不断攀登新的高峰，欢迎顾客们放心选购，我们将竭诚为您服务，我公司主要产品有：烟酸、烟酰胺、维生素B3等。
我司是一支技术量雄厚的高素质的开发群体，为广大用户提供高品质产品，完整的解决方案和上等的技术服务公司。
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2. 遗传毒性
**回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体畸变试验未发现致突变作用.。
3. 生殖毒性
对大鼠亲代动物的无毒剂量为6.25mg/kg；对子代无毒剂量为8mg/kg。
【药代动力学】
1. 健康**单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形**浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形**及其代谢产物为给药剂量的67%。
2. 在蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，1日3次，共14日的血浆中浓度变化，与健康**类似。
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